Mesterolone is al een aantal jaren aanwezig in de sport- en fitnessindustrie, met zijn opkomst terug te voeren tot begin jaren 60. In eerste instantie was het niet gericht op bodybuilders of fitnessliefhebbers. De creatie was bedoeld voor medische toepassingen, specifiek om mannelijke vruchtbaarheidsproblemen, andropause en andere hormoongerelateerde aandoeningen te behandelen.
Zijn uitstapje naar bodybuilding was nogal toevallig. Bodybuilders merkten al snel welke voordelen het zou kunnen opleveren voor hun spieropbouwende inspanningen. De vertaling van een therapeutisch medicijn naar een hulpmiddel bij het versterken en vormgeven van het lichaam verliep vrijwel naadloos, omdat men zich realiseerde dat Mesterolone het vasthouden van water kon minimaliseren en de spieren een meer gedefinieerde uitstraling kon geven.
De robuustheid van Mesterolone bij het doorstaan van de tand des tijds ligt in zijn veelzijdige profiel. Het gaat niet alleen om spieropbouw. Het wordt gewaardeerd vanwege zijn vermogen om tegelijkertijd een goede gezondheid, spiergroei en vetreductie te behouden. Dit unieke kenmerk heeft zijn populariteit in de wereldwijde bodybuildinggemeenschappen vergroot.
