Het werd vervaardigd door een Amerikaans farmaceutisch bedrijf in 1962. Het werd eerst gebruikt om de eetlust te verminderen en spiermassa te vergroten. Bovendien werd het ook gebruikt om verschillende soorten tumoren te behandelen. Daarna werd het gegeven aan patiënten die leed aan dwerggram vanwege de effecten ervan op de hypofyse. Voor Winstrol verwijderde de FDA de dwergindicatie van het label in 1980 als HCG (Human Growth Hormone) en vele andere medicijnen verschijnen op de markt. Sinds de jaren zeventig wordt het gebruikt voor de behandeling van postmenopauzale artrose. Het gebruik van Winstrol was in 2014 verboden door het World Anti-Doping Agency. Het is gebruikt voor de behandeling van verschillende hart- en vaatziekten totdat andere medicijnen op de markt zijn aangekomen om de genoemde ziekten te bestrijden. Ten eerste werd het gekocht als een veterinaire geneeskunde om het aantal rode bloedcellen te vergroten en gewichtstoename te bevorderen. In racepaarden wordt het gebruikt om de fysieke prestaties te verbeteren.
