●Uitzonderlijke potentie:Dermorfine is aanzienlijk krachtiger dan morfine. Studies schatten dat dit zo is30-50 keer krachtiger dan morfinewanneer intracerebroventriculair (direct in de hersenventrikels) toegediend in knaagdiermodellen. Zelfs perifeer vertoont het een hoge potentie.
●D-Aminozuursleutel:Het D-Ala-residu is niet-onderhandelbaar voor activiteit. Synthetische analogen met L-Ala zijn vrijwel inactief. Dit D-aminozuur maakt dermorfine zeer resistent tegen afbraak door gewone peptidasen (enzymen die peptiden afbreken) zoals aminopeptidasen en chymotrypsine, wat bijdraagt aan de lange werkingsduur in vergelijking met vergelijkbare endogene peptiden.
●Hoge Mu-Opioïdreceptorselectiviteit:Hoewel het bij hogere concentraties kan interageren met delta- en kappa-receptoren, vertoont dermorfine een sterke voorkeur en hoge affiniteit voor de mu-opioïdereceptor. Deze selectiviteit zorgt voor de krachtige pijnstillende en euforische effecten.
●Metabolische stabiliteit:De D-Ala- en de C--terminale amidering verbeteren de stabiliteit ervan tegen enzymatische afbraak in de bloedbaan en weefsels vergeleken met endogene opioïde peptiden zoals enkefalines. Dit draagt bij aan een langere halfwaardetijd- dan veel natuurlijke peptiden.
●Bloed-penetratie van de hersenbarrière (BBB):Ondanks dat het een peptide is, vertoont dermorfine een verrassend effectieve penetratie van de BBB, een zeldzaamheid voor peptiden. Dit wordt gedeeltelijk toegeschreven aan de lipofiele (vet{1}}oplosbare) eigenschappen en mogelijk actieve transportmechanismen, waardoor het na systemische toediening de doelen van het centrale zenuwstelsel effectief kan bereiken.
●Soort-Specifieke effecten:De diepgaande effecten ervan worden voornamelijk waargenomen bij zoogdieren. Bij zijn natuurlijke kikkergastheren wordt gespeculeerd dat de functie ervan defensie (het afschrikken van roofdieren) of huidbescherming omvat, maar de exacte fysiologische rol ervan bij amfibieën is niet volledig gedefinieerd.
E-mail: amyraws195@gmail.com
Whatsapp/Telegram: +852 56445864
https://www.giantrawsource.com/peptides/peptides-dermorfine-5mg-vial.html
